香叶木素(diosmetin, Dios)是一种广泛存在于柑橘类水果中的黄酮类化合物，具有极大的研究价值和潜力。

固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles, SLN)是将药物包裹于固态脂质或类脂中所形成的新型给药系统。口服给药后，纳米粒经M细胞表面摄取，以囊泡形式输送到淋巴细胞，并进入淋巴管。经肠相关淋巴组织吸收，绕过门静脉从而避免其在肝脏系统的代谢。

文章针对香叶木素的生物利用度低问题，利用固体脂质纳米粒的优势，将香叶木素制备成固体脂质纳米粒(diosmetin solid lipid nanoparticles, Dios-SLN)，以达到降低香叶木素首过效应，提高生物利用度目的，为香叶木素新型口服制剂的研究与开发提供理论依据。

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试验采用溶剂注入法制备香叶木素固体脂质纳米粒（Dios-SLN），并使用Box-Benhnken效应面法优化处方，通过包封率、载药量、粒径分布和Zeta电位对香叶木素固体脂质纳米粒（Dios-SLN）的质量进行评价。

图2 Dios-SLN粒径分布和Zeta电位

实验设计软件得到的较好处方为：表面活性剂浓度3.39%，棕榈酸浓度0.116%，药脂比为21:100。此条件下进行3组平行实验，所得包封率和载药量的平均值分别为95.13%(n=3)和9.04%(n=3)。

用马尔文粒径仪测定样品的粒径和Zeta电位。结果显示，粒径为(91.73±3.18)nm(n=3)，PDI为(0.228)，电位为(-11.46±0.74)mV(n=3)。

固体脂质纳米粒具有生物相容性好、可以控制药物的释放、避免药物的降解或泄漏以及良好的靶向性等优势，是一种有着良好发展前景的新型给药系统。试验结果为香叶木素固体脂质纳米粒（Dios-SLN）制剂开发奠定良好理论基础！

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