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三七皂苷脂质体

作者:www.willnano.com 日期:2024-06-21 点击:243
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三七皂苷( Panax notoginseng saponins,PNS)是从传统中药三七中提取的活性有效成分。PNS 具有减少心肌耗氧量、抗心律失常、降低血脂、改善脑血循环等多种药理作用,临床上主要用于治疗心脑血管疾病 。

三七皂苷

图1 三七皂苷

然而,PNS 是易溶解、难渗透的药物,不易通过细胞膜脂质屏障而导致其口服给药后生物利用度低,同时在胃肠道中存在易分解和过敏反应等问题。将 PNS 制备成脂质体,可以提高PNS的渗透性和稳定性,从而改善其生物利用度,提高临床治疗效果。

脂质体示意图

图2 脂质体示意图

近年来,超临界流体沉淀(supercritical fluid precipitation,SFP)技术在新型递药系统领域的应用日益广泛,其制备过程所需条件温和,产物细小且均一、几乎溶剂残留。

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图3 文章首页

本文采用超临界流体强化溶液快速分散技术(solution enhanced dispersion by supercritical fluid,SEDS)制备PNS脂质体(panaxnotoginseng saponins liposome,PNS-Lip),同时对 PNS-Lip进行检测。

首先通入二氧化碳让制备釜的温度和压力分别达到40摄氏度和15 MPa,平衡时间为10分钟。下一步称取适量 PNS 原料药、胆固醇、大豆卵磷脂和氢化卵磷脂,加入乙醇使其完全溶解,利用恒流泵将混合溶液以 1 mL/min 的速率经特制喷嘴喷入至制备釜中。溶液在超临界二氧化碳中迅速扩散,而难溶于二氧化碳的溶质立即达到过饱和状态形成微粒析出。待输液完成后,继续通入二氧化碳干燥 30分钟,除去剩余溶剂。最后进行排气处理,并收集制备产物,得到脂质体前体。将脂质体前体加至蒸馏水中水化,得到 PNS-Lip。

PNS-Lip 呈现出淡蓝色乳光,并带有磷脂的特殊气味。脂质体表面光滑,形态圆整,具有双层膜结构;粒径为133.4±3.2nm,PDI为0.177±0.008,Zeta电位为-18.6±1.0mV。

随着药物制剂学科的发展,SFP技术必将以其独特优势在难溶性药物制剂领域开辟更加广阔的前景!




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