紫杉醇（PTX）是一种广谱抗肿瘤活性的化疗药物，来源于太平洋紫杉树皮（红豆杉）。有研究结果表明，PTX在乳腺癌、皮肤恶性肿瘤等癌症治疗中有较好的活性。然而，实际临床治疗效果不是很理想。因此，迫切需要对PTX进行结构改进与剂型设计，改善其药物递送效率，提高生物利用度。

利用棕榈酸（PA）进行修饰有利于药物被肿瘤细胞摄取。同时，由PA修饰的紫杉醇，能降低其对P-gp的亲和力，避免了PTX进入肿瘤细胞后的外排，提高紫杉醇对于结肠癌治疗的有效性。

图1 脂质体示意图

脂质体（Lip）在体内具有可被降解、无毒性和免疫原性，能够增强药物在体内的稳定性，并且其表面具有可修饰性。

本文将PTX-PA包载进PEG修饰的脂质体构建紫杉醇棕榈酸酯的脂质体（PTX-PA/Lip）。

图2 文章首页

精密称取PTX-PA 20mg、PC98-T 400mg、DSPE-PEG2000 30mg，加入适量二氯甲烷溶解，接着45摄氏度旋蒸去除有机溶剂，再向圆底烧瓶底部薄膜中加入10ml重蒸水（预热至同等温度），震荡、水化，得PTX-PA/Lip 粗品，最后粗品探头超声（90s）、过滤（0.22μm），得最终样品PTX-PA/Lip 纳米给药系统。

图3 PTX-PA/Lip纳米给药系统的粒径及其分布

制备的PTX-PA/Lip 脂质体粒径大小为（62.75±1.81）nm，PDI为（0.076±0.020），Zeta电位为（-15.9±0.21）mV。制备的PTX-PA/Lip 纳米给药系统粒径较小、分布均匀、具有良好的分散性。

基于纳米技术成功制备出棕榈酸修饰的紫杉醇脂质体，增强了紫杉醇在靶细胞的递送，为PTX-PA 后续的药效学研究奠定基础。

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