脂质体(Lipsome，Lip)具有靶向性、良好的生物相容性和生物可降解性，被认为是目前最具前景的纳米递药系统。以甘草次酸(glycyrrhetinicacid,GA)修饰的目标化合物可通过细胞内吞作用与细胞膜上的甘草次酸受体特异性结合进入细胞内而发挥药理作用。

肿瘤光热治疗(photothermaltherapy,PTT) 作为目前肿瘤治疗领域研究的热点，是在临床上继手术、放射治疗(放疗)和化学治疗(化疗)之后的又一具有很大潜力的肿瘤治疗新手段。

本文以亲水性纳米硫化铜(PVP/CuS)为光敏剂，GA为肿瘤靶向分子，多烯紫杉醇(DTX)为模型药物，制备近红外光响应性多烯紫杉醇主动靶向脂质体(GA-DTX-PVP/CuS-Lip)。

图1 文章首页

精密称取磷脂、胆固醇、甘珀酸十八醇酯(18-GA-Suc)和多烯紫杉醇(DTX)置于250ml茄形瓶中，加入氯仿10ml，使其全部溶解。40摄氏度下旋转减压蒸发以除去有机溶剂，至形成均匀的薄膜。然后加入PVP/CuS的pH值7.4的磷酸盐缓冲液(PBS)5ml，超声(功率500W，频率40KHz)水合15min后，再探头超声处理60s(功率250W，频率25KHz)每次超声3s,间歇3s，即得近红外光响应性多烯紫杉醇主动靶向脂质体。

图2 GA-DTX-PVP/CuS-Lip粒径分布

图3 GA-DTX-PVP/CuS-Lip电位分布

实验结果表明，GA-DTX-PVP/CuS-Lip的平均粒径为（226.7±0.17）nm,平均Zeta电位为(-4.05±0.57)mV。

综上所述，本实验制备的 GA-DTX-PVP/CuS-Lip工艺稳定，可为进一步进行肿瘤光热化联合治疗提供一定的理论依据！

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