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依非韦仑纳米混悬液

作者:www.willnano.com 日期:2024-02-29 点击:1087
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依非韦伦是一种非核苷类逆转录酶抑制剂,属于 BCS II 类 药物,存在口服生物利用度低,不稳定的缺陷。因此,将其制备为纳米混悬液为改善其生物利用度及稳定性的重要手段之一。纳米混悬液可有效改善BCS II 类及Ⅳ类药物的溶解度及稳定性,本文采用反溶剂沉淀-超声法,成功制备了依非韦伦纳米混悬液。

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图1.文章首页

制备流程:

将处方量的依非韦伦溶解于丙酮中,使其浓度为15mg/ml;0.3%泊洛沙姆407与0.3%大豆卵磷脂分散于水中作为稳定剂。将反溶剂置于冰水浴中冷却至4℃以下,然后,在探头超声下,将2ml药物溶液滴入20ml预冷的反溶剂中。

滴加完毕后,继续探头超声8min。将所得制剂15000rpm 离心40min,把上清液替换为反溶剂溶液,即得依非韦伦纳米混悬液。

制备流程.png

图2.制备流程示意图

粒径分析表明,所制备的纳米混悬液平均粒径为182.4 ±18.7 nm (PDI =0.249)。进一步比较了原料药与纳米混悬液的溶解度与体外释放情况。结果表明,纳米混悬液中药物的溶解度显著高于原料药,释放速度更快。

溶解度与体外释放.png

图3.纳米混悬液与原料药溶解度及体外释放情况

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