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姜黄素纳米晶制备

作者:www.willnano.com 日期:2023-12-08 点击:532
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纳米晶技术是一种只需加入少量稳定剂,通过物理方法将难溶性药物的粒径降低至纳米级,从而提高药物本身溶出度的新型制剂技术。具有无需载体材料、载药量高、无需使用过量有机试剂等特点。其制备技术包括“Top-down”技术、“Bottom-up”技术和二者联用技术。“Bottom-up”技术基于药物形成沉淀的过程,包括有沉淀法、超临界流体技术、乳化法和微乳化法等; “Top-down”技术则通过机械力将药物粉碎至纳米级别,包括介质研磨法、高压均质法等。其中高压均质法操作简单、制得纳米粒粒度分布窄,且易于用于工业放大生产,在提高药物的溶解度和溶出速率、促进药物体内释放从而提高生物利用度方面具有明显优势。与介质研磨法相比,高压均质法对环境更友好,没有研磨介质的污染,工业生产中得到广泛应用。

姜黄素( curcumin,Cur) 是从姜黄等根茎中分离出的二酮类活性物质之一,具有抗炎、降血脂、抗氧化、抗肿瘤、利胆、抗动脉粥样硬化等多种药理活性,不良反应小,临床试验结果显示姜黄素在 8.0 g·d -1 的剂量仍然安全。但姜黄素为 BCS IV 类药物,口服几乎不吸收,极大限制了其在临床中的应用。

本研究以高压均质法的方式制备姜黄素纳米晶混悬液,改善了姜黄素的口服吸收率,提高了姜黄素口服制剂的生物利用度。具体实施方式如下:优选处方为:姜黄素Cur  0.2% ,稳定剂为 TPGS 0.2% 和大豆卵磷脂0.16%。优选处理工艺为:16000 r·min - 1 转速下高速剪切 2 min,800 bar 循环 40 次。所制备的纳米晶混悬液经Malvern纳米粒度仪测定粒径为:126.2 ± 1.16nm,,Zeta 电位为 - ( 29.5 ± 0.67) mV。

粒径及zeta电位测定结果.png

图1.Cur-Ncs混悬液粒径及zeta电位测定图

透射电镜结果显示,姜黄素纳米混悬液颗粒呈球形状,且分布均匀

透射电镜图.png

图2.Cur-Ncs混悬液透射电镜图

进一步实验结果表明,优化后的姜黄素纳米晶混悬液比原料药具有更小的粒径,显著提高姜黄素的体外释放速度与累计释放量。且抗炎效果良好。

本研究通过将姜黄素制备为纳米晶混悬液,显著提高了其释放速度及生物利用度,为改善姜黄素的吸收与利用提供了参考。同时,该实验表明,采用高压均质技术制备纳米晶混悬液粒度分布更窄,且易于放大生产。

Q231208F